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奥沙拉嗪
【别名】奥沙拉嗪 , 奥柳氮
【外文名】Olsalazine
【药理作用】 治疗溃疡性结肠炎常用柳氮磺吡啶,其不良反应发生率约20%,不少病例因而减量或中止治疗柳氮磺吡啶在结肠内能被结肠内细菌分解5-氨基水杨酸(5-ASA)和磺胺吡啶,现已证实磺胺吡啶并无活性,而且可引起不良反应。5-氨基水杨酸则为有效成分,它作用于炎症粘膜,可抑制引起炎症的列腺素的合成,抑制增强细胞膜通透性,引起水肿的炎症介质白三烯形成。但口服5-氨基水杨酸无效,因它在小肠中吸收迅速,然后即被乙酰化并随尿排出,不能达到结肠部位。奥柳氮钠用活性成分5-氨基水杨酸替代并无作用的磺胺吡啶,已证实奥柳氮钠在胃和小肠内不被吸收也不被分解,到达结肠后才被结肠内细菌分裂为二分子有效的5-氨基水杨酸而显示其抗炎作用。 5-氨基水杨酸是治疗溃疡性结肠炎的有效成分,但口服5-氨基水杨酸后在小肠被吸收,乙酰化后随尿排出,不能到达结肠部位。本品在胃及小肠中不被吸收也不分解,到达结肠部位后其偶氮键在细菌作用下断裂,分解为2分子5-氨基水杨酸并作用于结肠炎症粘膜,抑制前列腺素合成,抑制炎症介质白三烯的形成,降低肠壁细胞膜的通透性,减轻肠粘膜水肿,发挥抗炎作用。
【适应症】 治疗急、慢性溃疡性结肠炎与节段性回肠炎,及其缓解期的长期维持治疗。
【用法用量】口服,治疗开始时成人日剂量1500mg,饭后分3次服,必要时日剂量可增加至3000mg;儿童日剂量20~40mg/kg。维持治疗成人日剂量1000mg,分2次服;儿童日剂量15~30mg/kg。炎症性肠炎〔溃疡性肠炎、克罗恩病(节段性回肠炎)]及其缓解期的长期维持治疗。开始剂量为lg·d-1,分次口服,以后逐渐增至3g·d-1,分3-4次服用。儿童剂量为20-40mg·kg-1·d-1。长期维持治疗时成人剂量为0.5g·d-1,分2次服用。本品应在进餐时伴服。
【不良反应】 软便、腹泻(治疗第1周出现,特别是有长期病史或全面性结肠炎的患者)、腹部痉挛、头痛、失眠、恶心、消化不良、关节痛、皮疹、头晕等。最常见不良反应是腹泻,通常短暂,发生于治疗开始或增加剂量时;减少本品用量或与食物共服,腹泻会得到控制。不完全排除过敏反应,可能发生皮疹、恶心、震颤和头痛、头晕、关节痛、腹痛。
【注意事项】 禁用于对水杨酸过敏者、肾功能严重不全者及孕妇。有胃肠道反应者慎用。旦发现漏服可立即补服,但不要在同一时间用2倍剂量。孕妇用药安全性尚未确立,哺乳期妇女用药也缺乏临床经验,应慎用。对水杨酸过敏者、严重肝肾功能损害者禁用;
【规格】 胶囊剂,每粒胶囊含奥沙拉秦250mg,34粒/瓶。
免费

 

 

 

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